Nye publikasjoner
Medisiner
Fexofen
ATC klassifisering
Indikasjoner Fexofen
Det brukes til å eliminere allergisk rhinitt av sesongmessig opprinnelse (0,12 g tabletter), samt den idiopatiske formen for urtikaria av kronisk natur (0,18 g tabletter).
[ 3 ]
Farmakodynamikk
Feksofenadin er en histamin (H1) reseptorblokker med et spesifikt virkningsmønster. Feksofenadin er et farmakoaktivt nedbrytningsprodukt av terfenadin.
Når det brukes i terapeutiske doser, har ikke fexofenadin antidopaminerge, antiadrenerge eller antikolinerge effekter. Selv når det brukes i høye doser, blokkerer ikke elementet kaliumkanaler inne i myokardiocytter, og i tillegg har det ikke kardiotoksiske egenskaper (arytmi eller forlengelse av QT-intervallverdier).
Feksofenadin trenger ikke inn i blod-hjerne-barrieren og kan derfor ikke interagere med H1-terminalene i sentralnervesystemet. Legemidlet har ingen beroligende effekt.
Data fra kliniske tester utført på voksne med sesongmessig allergisk rhinitt viste at 1 time etter inntak av doser av legemidlet på 0,06, 0,12 og 0,18 g ble det observert en rask forbedring av tilstanden, og den terapeutiske effekten ble opprettholdt i de neste 24 timene.
Farmakokinetikk
Ved oral administrasjon absorberes fexofenadin raskt fra mage-tarmkanalen, og plasma-Cmax-verdier når innen 1–3 timer. Gjennomsnittlig Cmax-nivå etter en enkelt dose på 120 mg per dag var omtrent 427 ng/ml. Den samme verdien etter en enkelt dose på 180 mg per dag var omtrent 494 ng/ml.
En dose på 0,12 g av legemidlet har en halveringstid (steady-state-verdier) på omtrent 14,4 timer. Hos personer over 65 år er disse verdiene tilsvarende den yngre gruppen. Halveringstiden hos barn er 18 timer.
Syntesen av stoffet med plasmaprotein er omtrent 60–70 %. Omtrent 5 % av den konsumerte delen metaboliseres.
80 % av legemiddeldosen skilles ut i galle og 11 % i urin.
Dosering og administrasjon
Tablettene tas uavhengig av matinntak, mens de skylles ned med rent vann. Standarddosen (for voksne og ungdom over 12 år) er 0,12 g for eliminering av sesongmessig allergisk rhinitt, og 0,18 g for eliminering av symptomer på idiopatisk urtikaria (kronisk). Legemidlet bør tas én gang daglig (det anbefales å gjøre dette om morgenen).
Varigheten av slik behandling velges for hver enkelt person av den behandlende legen, med tanke på patologiens forløp. Ved konstant inntak av legemidlet i 28 dager utviklet det seg ingen toleranse for fexofenadin.
Bruk Fexofen under graviditet
Det finnes svært lite informasjon om bruk av Fexofen under graviditet. De få dyreforsøkene viser ingen direkte eller indirekte effekter på svangerskapsforløpet, embryonal eller fosterutvikling, fødselsprosessen eller barnets postnatale utvikling.
Det er imidlertid fortsatt forbudt å foreskrive fexofenadinhydroklorid til gravide kvinner, unntatt i situasjoner der den mulige fordelen for kvinnen er større enn forekomsten av komplikasjoner hos fosteret (hvis det foreligger vitale indikasjoner).
Siden elementet fexofenadin skilles ut i morsmelk, er det forbudt å bruke legemidlet under amming.
Bivirkninger Fexofen
Å ta tablettene kan forårsake visse bivirkninger:
- lesjoner forbundet med nervesystemets funksjon: svimmelhet, døsighet og hodepine;
- symptomer i mage-tarmkanalen: utvikling av kvalme;
- systemiske lidelser: utvikling av alvorlig tretthet.
Følgende bivirkninger ble identifisert i studiene etter markedsføring:
- immunskade: symptomer på intoleranse som utvikler seg i form av angioødem, dyspné, en følelse av innsnevring i brystområdet, og i tillegg i form av systemisk anafylaksi og hetetokter;
- psykiske lidelser: økt opphisselse i nervesystemet, søvnløshet, søvnproblemer eller uvanlige/marerittaktige drømmer;
- problemer med hjertefunksjonen: forekomst av hjertebank eller takykardi;
- reaksjoner forbundet med mage-tarmkanalen: utvikling av diaré;
- lesjoner i subkutant vev og epidermis: kløe med utslett og urtikaria.
Personer som har en historie med patologier som påvirker funksjonen til det kardiovaskulære systemet, eller som for tiden lider av dem, må ta hensyn til at legemidler fra antihistaminkategorien kan føre til komplikasjoner som økt hjertefrekvens og takykardi.
Overdose
Det finnes tegn på døsighet, svimmelhet og munntørrhet i tilfeller av forgiftning med Fexofen. I studier med frivillige forårsaket ikke bruk av en enkeltdose på opptil 0,8 g og en dobbel dose på 0,69 g per dag i 1 måned eller en dose på 0,24 g én gang per dag i 12 måneder klinisk signifikante bivirkninger sammenlignet med placebo. Det var ikke mulig å fastsette maksimalt tillatt størrelse på den tolererbare dosen av fexofenadin.
Ved forgiftning er symptomatiske og støttende tiltak nødvendige. Hemodialyseprosedyren vil ikke være effektiv.
Interaksjoner med andre legemidler
Feksofenadin metaboliseres ikke i leveren, og interagerer derfor ikke med andre legemidler via denne mekanismen.
Kombinasjon med ketokonazol eller erytromycin resulterer i en 2–3 ganger høyere plasmanivå av fexofenadin. Effekten på QT-intervallets lengde er ikke assosiert med denne endringen. Forekomsten av bivirkninger var ikke økt sammenlignet med bruk av begge legemidlene alene.
Ingen interaksjon med stoffet omeprazol er observert.
Bruk av magnesium- og aluminiumholdige syrenøytraliserende midler 15 minutter før inntak av Fexofen i en dose på 0,18 g svekker egenskapene til fexofenadin, samt graden av syntese i mage-tarmkanalen. Det er nødvendig å overholde et 2-timers intervall mellom inntak av disse medisinene.
Bruk hos barn
Fexofen er forbudt for bruk hos barn under 12 år.
Analoger
Følgende legemidler er analoger av legemidlet: Altiva og Allergo med Fexofast og Fexomax, og i tillegg Tigofast-120 og Telfast.
[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]
Anmeldelser
Fexofen takler allergier, så vel som idiopatisk urtikaria, godt. Anmeldelser indikerer at det raskt og effektivt lindrer kløende utslett, røde flekker og andre symptomer på de ovennevnte lidelsene.