Nye publikasjoner
Medisiner
Iressa
Iressa har en antitumoreffekt ved å undertrykke aktiviteten til tyrosinkinase - endene til faktoren som stimulerer veksten av epidermis, som finnes i de fleste volumetriske neoplasmer. Effekten av legemidlet er rettet mot å redusere vekstraten til neoplasmen, forhindre dannelse og spredning av metastaser, og også redusere angiogenesehastigheten og øke apoptosehastigheten til den resulterende svulsten.
Ved å forhindre vekst av neoplasmer, forsterker legemidlet også effekten av hormonelle midler, strålebehandling og cellegift. [ 1 ]
Indikasjoner Iressa
Det brukes til å redusere utviklingshastigheten av ikke-småcellede ondartede svulster i bronkiene og lungene, samt metastatisk lungekarsinom.
Legemidlet er effektivt i onkologiske patologier og resistens hos patogene celler mot effektene av cellegiftbehandling ved bruk av platinasubstanser.
Utgivelsesskjema
Det terapeutiske middelet frigjøres i tabletter på 0,25 g, 10 stk per blisterpakning; det er 3 slike pakninger i pakken.
Farmakokinetikk
Absorpsjon.
Etter oral administrering skjer absorpsjonen ganske sakte. Plasma Cmax-verdier observeres over en periode på 3–7 timer. [ 2 ]
Absolutte biotilgjengelighetsverdier er i gjennomsnitt 59 %. Matinntak endrer ikke legemidlets biotilgjengelighet. Ved en pH-verdi i magen på over 5, sank biotilgjengelighetsverdiene for gefitinib med 47 %.
Distribusjonsprosesser.
Regelmessig inntak av legemidlet én gang daglig forårsaker en økning i konsentrasjonen på 2–8 ganger (sammenlignet med engangsbruk). Css-nivået observeres etter inntak av 7–10 porsjoner.
Vd-verdiene for gefitinib etter å ha nådd Css er lik 1400 L, noe som indikerer at Iressa distribueres i stor grad i vev.
Proteinsyntesen (med α1-glykoprotein og serumalbumin) er omtrent 90 %.
Utvekslingsprosesser.
Gefitinib er involvert i oksidative metabolismeprosesser som involverer isoenzymet CYP3A4.
De metabolske prosessene til gefitinib realiseres på tre måter: metabolisme som påvirker N-propylmorfolin-undergruppen, demetylering av kinazolin-delen av metoksyl-undergruppen, samt den oksidative formen for defosforylering av fenylgruppen av den halogenerte typen.
Det viktigste nedbrytningsproduktet som påvises i humant plasma er O-desmetylgefitinib. Det har lavere aktivitet enn gefitinib (14 ganger) mot epidermal vekstfaktor-stimulert cellevekst, og det er derfor usannsynlig at det har en signifikant innvirkning på den kliniske effekten av gefitinib.
Utskillelse.
Systemisk plasmaclearance av gefitinib er omtrent 0,5 l per minutt. Gjennomsnittlig halveringstid er 41 timer. Mesteparten av legemidlet skilles ut i avføringen. Urinutskillelse er mindre enn 4 % av den administrerte dosen.
Dosering og administrasjon
Legemidlet tas oralt. Tablettene skal tas samtidig, uavhengig av matinntak.
Legemidlet brukes 1 tablett (0,25 g) 1 gang daglig. Hvis du glemmer neste dose, bør du ta den minst 12 timer før neste. Du kan ikke ta 2 tabletter samtidig.
Hvis pasienten ikke klarer å svelge hele tabletten, kan den løses opp i vann uten kullsyre (0,1 l), som pasienten drikker (eller administreres gjennom en tube). For å oppnå full effekt, må glasset etter at det er tømt, vaskes, fylles på med vann og gis til pasienten å drikke.
Personer med alvorlig diaré, interstitiell lungebetennelse, tegn på allergi og andre bivirkninger under behandlingen kan ta en pause fra å ta legemidlet (ikke mer enn 14 dager). Deretter utføres behandlingen i standardmodus.
- Søknad for barn
Det er forbudt å foreskrive legemidlet i pediatri.
Bruk Iressa under graviditet
Iressa skal ikke brukes under graviditet eller amming.
Kontra
Det er kontraindisert å bruke medisinen hvis du er allergisk mot noen av ingrediensene i sammensetningen.
Forsiktighet er nødvendig ved samtidig bruk av følgende sykdommer: pneumokoniose, idiopatisk lungefibrose, økte leverenzymer og bilirubin, og arvelig hypolaktasi. Ved medikamentindusert, interstitiell eller strålebetennelse, bør behandlingen utføres under tilsyn.
Bivirkninger Iressa
Bruk av legemidlet forårsaker ofte følgende bivirkninger: dehydrering, stomatitt, diaré, tørre slimhinner og epidermis, samt kløe og utslett (akne eller pustuløs). I tillegg forekommer kvalme, asteni, anoreksi, oppkast, blødningstendens (fra nesen eller hematuri), konjunktivitt, xeroftalmi, blefaritt, økt AST-aktivitet med ALAT, interstitiell lungebetennelse (hvis økningen i manifestasjoner ignoreres, er død mulig), hypertermi og endringer i neglene. Iressa påvirker noen tester: proteinnivået i urinen og kreatinin- og bilirubinnivåene i blodet øker.
I sjeldne tilfeller, når du bruker legemidlet, forekommer pankreatitt, TEN, hepatitt, hypokoagulasjon, urtikaria, angioødem, MEE eller ondartet form for ekssudativ erytem, behandlingsbar erosjon i hornhinnen, øyevippevekstforstyrrelser, epidermal vaskulitt og leversvikt.
Overdose
Ved overdosering observeres alvorlige fordøyelsesdysfunksjoner, epidermale utslett og økt intensitet av bivirkninger.
Interaksjoner med andre legemidler
Å ta legemidlet sammen med indusere av produksjonen av isoenzymet CYP3A4 (rifampicin, karbamazepin, barbiturater og fenytoin med johannesurttinktur) svekker den medisinske effekten av gefitinib betydelig.
Effekten av Iressa forsterkes med 80 % når det gis sammen med hemmere av CYP3A4-isoenzymet (f.eks. itrakonazol).
Risikoen for å utvikle nøytropeni øker ved kombinasjon med vinorelbin.
Ved økning i magesekkens pH-indeks under påvirkning av visse legemidler, svekkes legemidlets aktivitet med 45-50 %.
Bruk i kombinasjon med antikoagulantia øker sannsynligheten for blødning. Disse legemidlene bør kombineres med overvåking av blodkoagulasjonsparametre.
Lagringsforhold
Iressa skal oppbevares ved temperaturer som ikke overstiger 30 °C.
Holdbarhet
Iressa kan brukes innen en periode på 4 år fra produksjonsdatoen for det farmasøytiske produktet.